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抗線維症薬としてのαvβ3及びαvβ6インテグリンアンタゴニスト
专利权人:
メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人:
グッドマン サイモン,シューパン デトレフ,パッツェンカー エレオノーラ,ポポフ ユーリー,バウアー ミハエル,ヴィースナー マティアス,ヨンチック アルフレート
申请号:
JP2006529991
公开号:
JP4912881B2
申请日:
2004.09.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Αv integrin, the integrin αvβ6 and αvβ3, the present invention relates to the inhibition by the compounds with specificity similar and related compounds specific antagonist (non-peptide antagonist preferably) in particular. The antagonist compounds with a specificity similar and related compounds, the pre-fibrotic molecules by endothelial and epithelial hepatic stellate cells / myofibroblasts activated as well as inhibiting cell migration, activated ( For example, to down-regulate the fibrosis by inhibiting the production of CTGF) (eg cytokines collagen, and TIMP-1). Alone or in combination with other agents, these antagonists progression of fibrosis of other organs of pulmonary fibrosis or advanced such as fibrosis / cirrhosis of the liver, kidney, intestine, pancreas, such as arteries and skin It is possible to effectively prevent, mitigate, or to even retreat.本発明は、αvインテグリン、特にαvβ3及びαvβ6インテグリンの、特異的アンタゴニスト(好ましくは非ペプチド性アンタゴニスト)関連化合物及び類似する特異性を有する化合物による阻害に関する。前記アンタゴニスト、関連化合物及び類似する特異性を有する化合物は、細胞移動を阻害すること並びに活性化された肝星状細胞/筋線維芽細胞、活性化された上皮及び内皮による前線維形成性分子(例えばコラーゲン、TIMP-1)及びサイトカイン(例えばCTGF)の産生を阻害することによって線維形成をダウンレギュレートする。これらのアンタゴニストは単独で又は他の薬剤と併用して、肝臓の線維症/肝硬変などの進んだ線維症や肺、腎臓、腸、膵臓、皮膚及び動脈などの他の器官の線維症の進行を効果的に防止し、緩和し、又は後退さえもさせることができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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