The present invention related to a process of preparation of pharmaceuti - cally acceptable formulations containing as active substance 3-(4-cinnamyl-l- piperazinyl)-amino derivatives of 3-formylrifamycine SV and 3-formylrifamycine S, which possess high activity against Gram- positive and Gram-negative microorganisms, as well as against tuberculous micobacteria (including atypical and rifamycin resistant), and to a method for the preparation of 3-(4-cinnamyl-l- piperazinyl)-amino derivatives of 3-formylrifamycine SV and 3-formylrifamycine S. The method for the preparation of pharmaceutical compositions is readily feasible, and does not require special equipment for its implementation. The process for preparing thecompounds is characterized by high yield and purity, using an environmental clean solvent - ethanol and water in the preparation and isolation of substances, and the absence of residual organic solvents in the final product.La presente invención se refiere a un proceso para la preparación de formulaciones farmacéuticamente aceptables que contienen como sustancia activa derivados con 3-(4-cinamil-1-piperazinil)-amino de 3-formilrifamicina SV y 3-formilrifamicina S, que poseen alta actividad contra microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos, así como contra micobacterias tuberculosas (incluyendo atípicas y resistentes a rifamicina), y a un método para la preparación de derivados con 3-(4-cinamil-1-piperazinil)-amino de 3-formilrifamicina SV y 3-formilrifamicina S. El método para la preparación de las composiciones farmacéuticas es fácilmente factible, y no requiere equipo especial para su implementación. El proceso para preparar los compuestos se caracteriza por alto rendimiento y pureza, usando un solvente limpio, ambiental, etanol y agua en la preparación y aislamiento de sustancias, y la ausencia de solventes orgánicos residuales en el producto final.