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一种吗啉类四氮唑化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 东华大学;陈志龙
- 发明人:
- 陈志龙,郑慧玲,朱伟波,吴丹,达雅静,严懿嘉,万娜,张莉君,叶颖,鲍晓璐
- 申请号：
- CN201310291214.4
- 公开号：
- CN103435605A
- 申请日:
- 2013.07.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种吗啉类四氮唑化合物及其制备方法和应用，化合物的结构式为：制备方法包括：由苯甲酰基保护的溴甲基吲哚与(R,S)-2,6-二甲基吗啉，通过亲核取代反应得到含有吗啉环、甲基吲哚、苯甲酰基三部分结构的化合物；然后在碱性条件下水解脱去保护基，得到只含有吗啉环和甲基吲哚结构的化合物；该化合物与邻氟苯腈在碳酸钾和DMF存在的条件下，反应生成含有邻氰基苯结构的产物。本发明能更好的抑制AngII与AT1受体结合，有明显的降压作用，最大降压值达到42mmHg，且有效降压时间可维持24小时以上，合成路线短，原料易得，反应收率较高，具有发展为高效、长效、价廉的降压新药开发前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
