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DÉRIVÉS DE DIAZACARBAZOLE À TITRE DE LIGANDS TAU-PET
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;HOFFMANN-LA ROCHE INC.
发明人:
GOBBI, Luca,KNUST, Henner,KOERNER, Matthias,MURI, Dieter
申请号:
EPEP2014/071283
公开号:
WO2015/052105A1
申请日:
2014.10.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of general formula (I) wherein R is hydrogen or tritium; F is fluoro or 18fluoro; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt. Compounds of formula I include 2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9H-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole, 3H-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9H-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole and [18F]-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9H-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole. The compounds may be used for binding and imaging tau aggregates and related beta-sheet aggregates including besides others beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates.Cette invention concerne un composé de formule générale (I) dans laquelle R est un atome d'hydrogène ou de tritium ; F est un fluoro ou 18fluoro ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Les composés de Formule I comprennent le 2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9H-dipyrido[2,3-b; 3',4'-d]pyrrole, le 3H-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9H-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole et le [18F]-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9H-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole. Ils peuvent être utilisés pour lier et soumettre à imagerie les agrégats tau et les agrégats de feuillets bêta associés comprenant, entre autres, les agrégats bêta-amyloïdes ou les agrégats d'alpha-synucléine.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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