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用於治療增生性障礙之線粒體抑制劑
专利权人:
BASILEA PHARMACEUTICA INTERNATIONAL AG
发明人:
RICHALET, FLORIAN,里查特 佛罗里安,里查特 佛羅里安,EL SHEMERLY, MAHMOUD,艾尔 雪茉莉 马哈茂德,艾爾 雪茉莉 馬哈茂德,LANE, HEIDI,兰 海蒂,蘭 海蒂
申请号:
TW107144922
公开号:
TW201927767A
申请日:
2018.12.13
申请国别(地区):
TW
年份:
2019
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof Wherein B1, B2, B3 and B4 represent independently C(R3); X represents -CH(R5)-, -C(R5)= or -(C=O)-, and wherein when X represents -CH(R5)- or -(C=O)- the dotted line represents a single bond, and when X represents -C(R5)= the dotted line represents a double bond; R1 represents independently at each occurrence methy, ethyl, methoxy or ethoxy; R2 represents halogen, cyano, hydroxyl, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, -N(R6a)(R6b) or -methylene-N(R6a)(R6b); R3 represents independently at each occurrence hydrogen, halogen, cyano or methyl; R4a represents methyl or ethyl; R4b represents halogen, C1-C4alkyl, C1-C4alkoxy or -O-C1-C4alkylene-Cycle-Q; R5 represents hydrogen or methyl; R6a represents hydrogen or methyl; R6b represents hydrogen or methyl; Cycle-Q represents independently at each occurrence phenyl optionally substituted by 1 to 3 R7; R7 represents independently at each occurrence cyano, methyl, halomethyl, methoxy or halomethoxy; n is 1 or 2; and q is 0, 1 or 2; as well as methods of using the compounds to treat proliferation diseases, in particular cancer.本發明提供了式I之化合物或其藥學上可接受的鹽其中B1、B2、B3和B4獨立地表示C(R3);X表示-CH(R5)-、-C(R5)=或-(C=O)-,並且其中當X表示-CH(R5)-或-(C=O)-時,虛線表示單鍵,而當X表示-C(R5)=時,虛線表示雙鍵;R1在每次出現時獨立地表示甲基、乙基、甲氧基或乙氧基;R2表示鹵素、氰基、羥基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、-N(R6a)(R6b)或-亞甲基-N(R6a)(R6b);R3在每次出現時獨立地表示氫、鹵素、氰基或甲基;R4a表示甲基或乙基;R4b表示鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或-O-C1-C4伸烷基-環-Q;R5表示氫或甲基;R6a表示氫或甲基;R6b表示氫或甲基;環-Q在每次出現時獨立地表示視需要被1至3個R7取代的苯基;R7在每次出現時獨立地表示氰基、甲基、鹵代甲基、甲氧基或鹵代甲氧基;n係1或2;並且q係0、1或2;以及使用該等化合物治療增生性疾病,特別是癌症的方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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