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FORMULATIONS PEPTIDIQUES ROBUSTES À LIBÉRATION CONTRÔLÉE
专利权人:
Camurus AB
发明人:
申请号:
EP12791208.7
公开号:
EP2787974A1
申请日:
2012.11.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to compositions forming a low viscosity mixture of: a. at least one diacyl glycerol and/or at least one tocopherol; b. at least one phospholipid component comprising phospholipids having i. polar head groups comprising more than 50% phosphatidyl ethanolamine, and ii. two acyl chains each independently having 16 to 20 carbons wherein at least one acyl chain has at least one unsaturation in the carbon chain, and there are no more than four unsaturations over two carbon chains; c. at least one biocompatible, oxygen containing, low viscosity organic solvent; wherein optionally at least one bioactive agent is dissolved or dispersed in the low viscosity mixture; and wherein the pre-formulation forms, or is capable of forming, at least one non-lamellar liquid crystalline phase structure upon contact with an aqueous fluid. The invention further relates to methods of treatment comprising administration of such compositions, and to pre-filled administration devices and kits containing the formulations.La présente invention concerne des compositions formant un mélange à faible viscosité de : a. 25 à 55 % en poids d'au moins un diacylglycérol et/ou d'au moins un tocophérol ; b. 25 à 55 % en poids d'au moins un composant phospholipidique comprenant des phospholipides ayant i. des groupes de tête polaires comprenant plus de 50 % de phosphatidyléthanolamine et ii. deux chaînes acyles ayant chacune indépendamment 16 à 20 atomes de carbone, au moins une chaîne acyle présentant au moins une insaturation dans la chaîne de carbone, et pas plus de quatre insaturations étant présente sur deux chaînes de carbone ; c. 5 à 25 % en poids d'au moins un solvant organique biocompatible de faible viscosité contenant de l'oxygène ; 0,1 à 10 % en poids d'au moins un agent actif peptidique comprenant au moins un agoniste des récepteurs de la somatostatine étant dissous ou dispersés dans le mélange à faible viscosité ; et la pré-formulation formant, ou étant capable de
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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