Disclosed are lysine-specific histone demethylase-1 (LSD1) inhibitors in methods and compositions for immune checkpoint inhibition. The present invention also provides (i) morphology, (ii) proliferation, (iii) maintenance, (iv) epithelial-mesenchymal cell transformation (EMT), or (v) mesenchymal epithelial cell transformation (MET) of LSD1-overexpressing cells. ) Related to protein molecules and their use in modifying at least one of免疫チェックポイント阻害のための方法及び組成物におけるリジン特異的ヒストンデメチラーゼ-1(LSD1)阻害剤が開示される。本発明はまた、LSD1過剰発現細胞の(i)形態、(ii)増殖、(iii)維持、(iv)上皮間葉系細胞転換(EMT)、又は(v)間葉上皮系細胞転換(MET)の少なくとも1つを改変することにおけるタンパク質性分子及びそれらの使用に関する。