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PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE ZALTOPROFÈNE ET DE SON DÉRIVÉ
专利权人:
LTD.;NIPPON CHEMIPHAR CO.;日本ケミファ株式会社;NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
发明人:
TENDO, Atsushi,天童温
申请号:
JPJP2013/061974
公开号:
WO2013/161842A1
申请日:
2013.04.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention pertains to a method for producing zaltoprofen or a zaltoprofen derivative by an intramolecular cyclization reaction of the Friedel-Crafts reaction type, wherein zaltoprofen or a zaltoprofen derivative is produced at an industrially usable yield, simply, economically, and on an industrial scale at adequate purity for use as a pharmaceutical active ingredient without generating detectable amounts of dimer or other such impurities, using polyphosphoric acid in a quantity of 6.5 times or less the uncyclized raw material compound as a condensing agent. Specifically, the invention pertains to a method for producing zaltoprofen or a zaltoprofen derivative by cyclization of an uncyclized raw material compound in the presence of one or more organic solvents selected from the group consisting of 1,1,2-trichloroethene, methyl cyclohexane, cyclohexane, n-heptane, and the like.La présente invention concerne un procédé de production de zaltoprofène ou d'un dérivé de zaltoprofène par réaction de cyclisation intramoléculaire du type de la réaction de Friedel-Crafts, le zaltoprofène ou un dérivé de zaltoprofène étant produit de façon simple et économique à échelle industrielle à une pureté suffisante pour être utilisé comme principe actif pharmaceutique sans produire de quantités détectables de dimères ou autres impuretés similaires, à l'aide d'acide polyphosphorique dans une quantité égale à 6,5 fois ou moins le composé brut non cyclisé comme agent de condensation. L'invention concerne spécifiquement un procédé de production de zaltoprofène ou d'un dérivé de zaltoprofène par cyclisation d'un composé brut non cyclisé en présence d'un solvant organique ou plus choisi dans le groupe constitué par le 1,1,2-trichloroéthène, le méthylcyclohexane, le cyclohexane, le n-heptane, et similaire.本発明はフリーデル・クラフツ反応型の分子内環化反応によりザルトプロフェンまたはザルトプロフェン誘導体を製造する方法において、閉環前の原料化合物の6.5倍以下の量のポリリン酸を縮合剤として用いて、医薬の活性成分として使用するのに十分な純度で、検出可能な量の2量体等の不純物を生成せずに、かつ、工業的に利用可能な収率で、しかも簡便かつ経済的に、工業的スケールでザルトプロフェンま
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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