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二氢噁唑-2-胺衍生物
专利权人:
霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人:
马蒂亚斯·内特科文,罗杰·诺克罗斯,亚历山大·波拉拉
申请号:
CN201180052608.3
公开号:
CN103189364B
申请日:
2011.10.26
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢或低级烷基;R2是氢或是任选地被以下各项取代的杂芳基:一个或多个卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基、C(O)-低级烷基或C3-6-环烷基;R3是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基、C(O)-低级烷基或C3-6-环烷基;R4是氢或低级烷基;(A)是苯基或吡啶基,其中N-原子可以在不同的位置;X是键或-CH(CF3)-;Ar是任选地被一个或多个R3取代的芳基或杂芳基;或者涉及它们药学上合适的酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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