MOSS, Steven,ELMÉR, Eskil,HANSSON, Magnus Joakim,EHINGER, Karl Henrik Johannes,KARLSSON, Karl Michael,PIEL, Sarah
申请号：
EPEP2016/073985
公开号：
WO2017/060418A1
申请日:
2016.10.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides novel cell-permeable carboxylic acid-based metabolites and cell permeable precursors thereof aimed at increasing ATP-production in mitochondria and thus, for use in medicine. The main part of ATP produced and utilized in the eukaryotic cell originates from mitochondrial oxidative phosphorylation, a process to which high-energy electrons are provided by the Kreb's cycle. Not all Kreb's cycle intermediates are readily permeable to the cellular membrane, one of them being malonate. The provision of the novel cell permeable carboxylic acid- based metabolites is envisaged to allow passage over the cellular membrane and thus the cell permeable metabolite can be used to enhance mitochondrial ATP-output.La présente invention concerne de nouveaux métabolites à base d'acide carboxylique perméables aux cellules et des précurseurs de ceux-ci perméables aux cellules visant à augmenter la production d'ATP dans les mitochondries et par conséquent, destinés à être utilisés en médecine. La majeure partie de l'ATP produit et utilisé dans la cellule eucaryote provient de la phosphorylation oxydative mitochondriale, un processus où des électrons à haute énergie sont fournis par le cycle de Krebs. Tous les intermédiaires du cycle de Krebs ne sont pas facilement perméables à la membrane cellulaire, l'un d'entre eux étant le malonate. L'utilisation des nouveaux métabolites à base d'acide carboxylique perméables aux cellules devrait permettre le passage sur la membrane cellulaire et, par conséquent, les métabolites perméables aux cellules peuvent être utilisés pour augmenter la production d'ATP mitochondrial.
