The Regents of The University of Colorado; A Body Corporate
发明人:
申请号：
EP17853706.4
公开号：
EP3515445A1
申请日:
2017.09.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要：
Amine substituted morpholino oligonucleotides, other than the classical N,N-dimethylamino PMO analogue, and methods of efficiently synthesizing these oligonucleotides with high yield are provided. Morpholino oligonucleotides having thiophosphoramidate, phosphoramidate, and alkyl phosphoramidate linkers. Chimeras containing unmodified DNA/RNA and other analogs of DNA/RNA can be prepared. These oligonucleotides form duplexes with complementary DNA or RNA that are more stable than natural DNA or DNA/RNA complexes, are active with RNAse H1, and may be transfected into cells using standard lipid reagents. These analogues are therefore useful for numerous applications.L'invention concerne des oligonucléotides morpholino substitués par amine, autres que l'analogue N, N-diméthylamino PMO classique, et des procédés de synthèse efficace de ces oligonucléotides à rendement élevé. L'invention concerne également des oligonucléotides morpholino possédant des lieurs thiophosphoramidate, phosphoramidate, diester de phosphoramidate et phosphoramidate d'alkyle. Des chimères contenant de l'ADN/ARN non modifié et d'autres analogues d'ADN/ARN peuvent être préparées. Ces oligonucléotides forment des duplex avec l'ADN ou l'ARN complémentaire qui sont plus stables que l'ADN naturel ou les complexes ADN/ARN, sont actifs avec la RNAse H1, et peuvent être transfectés dans des cellules à l'aide de réactifs lipidiques standards. Ces analogues sont donc utiles dans de nombreuses applications.
