CEMM - RESEARCH CENTER FOR MOLECULAR MEDICINE OF THE AUSTRIAN ACADEMY OF SCIENCES
发明人:
HUBER, Kilian,SUPERTI-FURGA, Giulio
申请号：
EPEP2013/067744
公开号：
WO2014/033136A1
申请日:
2013.08.27
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
he present invention relates to an (S)-enantiomer of an aminoheteroaryl compound for use in treating and/or preventing cancer in a subject. The invention further relates to a pharmaceutical composition comprising said compound. Another aspect of the invention is directed to an in vitro method for determining the effectiveness of said (S)-enantiomer of an aminoheteroaryl compound, or said pharmaceutical composition, the method comprising the steps of: (a) obtaining a cell or tissue sample from a subject and (b) determining the subjects NUDT1/MTH1 -status wherein a NUDT1/MTH1-positive cell or tissue sample is indicative of an effective treatment and/or prevention of cancer. In addition, provided herein is a screening method for identifying a target of an (S)-enantiomer of an aminoheteroaryl compound. Furthermore, in context of this invention, the herein described compounds inhibit the biological activity of MTH1.La présente invention concerne un (S)-énantiomère dun composé aminohétéroaryle destiné à être utilisé dans le traitement et/ou la prévention du cancer chez un sujet. Linvention concerne en outre une composition pharmaceutique comprenant ledit composé. Un autre aspect de linvention concerne une méthode in vitro de détermination de lefficacité dudit (S)-énantiomère dun composé aminohétéroaryle, ou de ladite composition pharmaceutique, le procédé comprenant les étapes de : (a) obtention dun échantillon de cellules ou de tissu provenant dun sujet et (b) détermination du statut NUDT1/MTH1 du sujet un échantillon de cellules ou de tissu positif pour NUDT1/MTH1 étant indicateur dun traitement efficace et/ou dune prévention efficace du cancer. De plus, la présente invention concerne un procédé de criblage pour lidentification dune cible dun (S)-énantiomère dun composé aminohétéroaryle. En outre, dans le contexte de cette invention, les composés décrits ici inhibent lactivité biologique de MTH1.
