Crystalline solid form of N- {4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl) oxy] phenyl} -N ′-(4-fluorophenyl) cyclopropane-1,1-dicarboxamide, manufacturing process, And usage

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专利权人:

エグゼリクシス，;インコーポレイテッド;エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人:

アフターブ， ダナ ティー．,グズ， ネイサン,ラウ， スティーブン,ハミル， ノエル,ウォーカー， トレーシー,ガルブレイス， ジャナ,ヤオ， サイモン,シャー， ハリド,アフターブ, ダナ ティー.,グズ, ネイサン,ラウ, スティーブン,ハミル, ノエル,ウォーカー, トレーシー,ガルブレイス, ジャナ,ヤオ, サイモン,シャー, ハリド

申请号：

JP2016551712

公开号：

JP2017505796A

申请日:

2015.02.16

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

The present invention relates to the compound N- {4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl) oxy] phenyl} -N ′-(4-fluorophenyl) cyclopropane-1, which is useful in the treatment of cancer. It relates to a novel crystalline solid form of 1-dicarboxamide (compound 1) and its solvates including hydrates. In addition, a pharmaceutical composition containing the crystalline solid form, a process for producing the crystalline solid form, and cancer, particularly thyroid cancer, prostate cancer, hepatocellular carcinoma, kidney cancer, and non-small cell lung cancer Methods of their use for the treatment of are also disclosed. The crystalline solid form can be used to produce the L-malate salt of cabozantinib.本発明は、がんの治療に有用な、化合物Ｎ－｛４－［（６，７－ジメトキシキノリン－４－イル）オキシ］フェニル｝－Ｎ’－（４－フルオロフェニル）シクロプロパン－１，１－ジカルボキサミド（化合物１）、及び水和物を始めとするその溶媒和物の新規な結晶性固体形態に関する。また、上記結晶性固体形態を含む医薬組成物、及び上記結晶性固体形態の製造プロセス、ならびにがん、特に甲状腺がん、前立腺がん、肝細胞がん、腎がん、及び非小細胞肺がんの治療のためのそれらの使用方法も開示される。上記結晶性固体形態は、カボザンチニブのＬ－リンゴ酸塩を製造するために用いることができる。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/