The present invention is directed to compounds that are specifically structured to provide enzyme inhibition. In specific embodiments, the enzyme inhibiting compounds exhibit antifolate activity. Particularly, the inventive compounds are formed of an antifolate residue that is active in inhibiting one or more of TS, DHFR, GAR, FPGS, and AICAR Tfase. The enzyme inhibiting compounds are useful in a variety of methods of treatment, including treating abnormal cell proliferation and treating inflammation.본 발명은 효소 저해를 제공하도록 특이적으로 구조화된 화합물에 관한 것이다. 구체적인 예로, 효소 저해성 화합물은 항폴레이트 활성을 나타낸다. 특히, 본 발명의 화합물은 TS, DHFR, GARFT 및 AICAR Tfase 중 하나 이상을 저해하는 활성을 나타내는 항엽산 잔기로 형성된다. 효소 저해성 화합물은 비정상적인 세포 증식의 치료 및 염증 치료를 비롯하여, 다양한 치료 방법에 사용가능하다.