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COMPOSITIONS AND METHODS FOR ASSAYING HERG CHANNEL BINDING
专利权人:
发明人:
申请号:
EP06759923.3
公开号:
EP1881759B1
申请日:
2006.05.12
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides compositions and methods useful for assaying binding of compounds to the hERG K+ channel. According to a method of the present invention, a compound of interest is added to the hERG K+ channel in the presence of a selenium analog of a competitive inhibitor of the hERG K+ channel. Next, the amount of the selenium analog of the competitive inhibitor that bound to the hERG K+ channel is quantified using mass spectrometry. The quantified amount can then be used to determine the amount of the compound of interest that bound to the hERG K+ channel. A selenium analog of any competitive inhibitor of the hERG K+ channel may be used according to the present invention, including but not limited to selenium analogs of the small molecule dofetilide the peptide BeKm-1 or a combination of both.Compositions et procédés utiles pour lessai de liaison de composés avec le canal hERG K+. On ajoute un composé visé au canal hERG K+ en présence dun analogue sélénium dinhibiteur compétitif du canal hERG K+, puis on quantifie ladite quantité, liée au canal hERG K+, par spectrométrie de masse, et cette quantité peut ensuite être utilisée pour déterminer le composé visé lié au canal hERG K+. On peut utiliser lanalogue considéré dans les conditions décrites, y compris mais pas seulement sagissant danalogues sélénium pour la petite molécule dofétilide le peptide BeKm-1 ou une combinaison des deux.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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