RIEDL, Rosemarie,THIRRING, Klaus,HEILMAYER, Werner
申请号：
ATAT2011/000342
公开号：
WO2012/031307A1
申请日:
2011.08.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
Compounds selected from the group of N-unsubstituted or N-alkylated or N-acylated 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cycloalkyl- or bicycloalkylsulfanyl)-acetyl]-mutilins which are 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclobutylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclopentylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy- cycloheptylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclooctylsulfanyl)- acetyl]-mutilins, or 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-bicycloalkylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, optionally in the form of a salt and/or a solvate, a pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use as pharmaceuticals, e.g. for the treatment of microbial infections and for the treatment of acne, optionally in combination with other pharmaceutically active agents.La présente invention concerne des composés choisis dans le groupe des 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cycloalkylsulfanyl ou bicycloalkylsulfanyl)-acétyl]-mutilines N-non substituées ou N-alkylées ou N-acylées qui sont des 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclobutylsulfanyl)-acétyl]-mutilines, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclopentylsulfanyl)-acétyl]-mutilines, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cycloheptylsulfanyl)-acétyl]-mutilines, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclooctylsulfanyl)-acétyl]-mutilines, ou 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-bicycloalkylsulfanyl)-acétyl]-mutilines, facultativement sous la forme dun sel et/ou dun solvate. La présente invention concerne en outre une composition pharmaceutique comprenant ces composés et leur utilisation en tant que produits pharmaceutiques, par exemple, pour le traitement dinfections microbiennes et pour le traitement de lacné, facultativement en combinaison avec dautres agents pharmaceutiquement actifs.
