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制备4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法
专利权人:
詹森药业有限公司
发明人:
J·E·G·吉耶蒙特,D·P·R·施尔斯,J·J·M·威廉斯,B·P·A·M·J·梅代尔,E·T·J·帕基耶,P·A·J·杨森,J·赫雷斯,R·G·G·伦德斯
申请号:
CN200910001327.X
公开号:
CN101481356B
申请日:
2003.08.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
本发明提供了制备式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法,所述方法包括a)将4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯胺与式(III)中间体在合适的溶剂存在下反应;b)将式(IV)中间体与丙烯腈在合适的钯催化剂、合适的碱以及合适的溶剂存在下反应;c)将式(I)化合物的相应的酰胺脱水。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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