The present invention comprises the steps of i) mixing varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a matrix polymer to prepare a first mixture； ii) mixing the first mixture with a pharmaceutically acceptable additive to prepare a second mixture by mixing with a dry granulation method； And ii) formulating an oral sustained-release preparation with the second mixture, provides a method for preparing a sustained-release preparation comprising varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention improves medication compliance by administration once a day, can provide a sustained release formulation with reduced side effects, and can provide a formulation with reduced impurities and increased stability.본 발명은 i) 바레니클린 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염과 매트릭스 고분자를 혼합하여 제1 혼합물을 제조하는 단계； ii) 상기 제1 혼합물에 약학적으로 허용가능한 첨가제를 혼합하여 건식과립법으로 혼합하여 제2 혼합물을 제조하는 단계； 및 ii) 상기 제2 혼합물로 경구용 서방성 제제를 제제화하는 단계를 포함하는, 바레니클린 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 서방성 제제의 제조방법을 제공한다. 본 발명은 1일 1회 투여로 복약 순응도를 높였으며, 부작용이 감소된 서방성 제제를 제공할 수 있고, 불순물의 함량이 줄이고 안정성을 높인 제제를 제공할 수 있다.
