USE OF PAULLONE DERIVATIVES FOR THE PRODUCTION OF MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF MUCOVISCIDOSIS AND DISEASES RELATED TO PROTEIN ADDRESSING ERRORS IN CELLS
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS);UNIVERSITE DE POITIERS
发明人:
BECQ, FREDERIC,MEIJER, LAURENT,KUNICK, CONRAD
申请号：
CA2584178
公开号：
CA2584178C
申请日:
2005.10.14
申请国别(地区):
CA
年份:
2014
代理人:
摘要：
The subject of the invention is derivatives of paullones for manufacturing medicaments for the treatment of mucoviscidosis and of diseases linked to a defect in addressing proteins in cells, these derivatives corresponding to the general formula (I): which - X represents a group C = O, CS-CH3, CS, -C-NHOH； - Z represents C or N； - Y represents, with the adjacent ring, a phenyl or thiazolyl residue； the ring or rings constituting these derivatives being optionally substituted by one or more: halogen atoms, hydroxy groups, alkylenehydroxy, alkynealkylenehydroxy, alkynehydroxycyclohexyle, alkyl, alkoxy, alkyleneealkoxy, alkylene, the alkylene group being saturated or unsaturated, these radicals being straight or branched chain, C1 to C18, said chain being optionally substituted by one or more hydroxy or amino groups； one or more trifluoromethyl groups； -COM； -COOM； or -CH2COOM (with M representing a hydrogen atom, a C1 to C18 alkyl group, straight or branched chain, substituted where appropriate by one or more hydroxy and / or amino groups)； nitroso； or cyano； - R5 represents a hydrogen atom or a C1 to C5 alkyl group, - R12 represents a hydrogen atom, or a group -C-CO2- (CH3) 3, and the salts of these physiologically acceptable derivatives.L'invention a pour objet des dérivés de paullones pour fabriquer desmédicaments pour le traitement de la muco-viscidoseet de maladies liées à un défaut d'adressage des protéines dans les cellules,ces dérivés répondant à la formule générale(I): dans laquelle - X représente un groupe C = O, C-S-CH3, C-S,-C-NHOH； - Zreprésente C ou N ； - Y représente, avec le cycleadjacent, un résidu phényle ou thiazolyle ； le ou les cycles constituant cesdérivés étant le cas échéant substitués par un ou plusieurs: atomes d'halogène, groupes hydroxy, alkylènehydroxy, alcynealkylènehydroxy,alcynehydroxycyclohexyle, alkyle, alkoxy, alkylènealkoxy,alkylènecyano, le groupe alkylène étant saturé ou insaturé, ces radicaux étantà ch
