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NOVEL PHOSPHATE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
专利权人:
LES LABORATOIRES SERVIER;VERNALIS (R&D) LIMITED
发明人:
LE TIRAN, ARNAUD,LE TIRAN, Arnaud,LE DIGUARHER, THIERRY,CHEN, I-Jen,STARCK, JÉRÔME-BENOÎT,LE DIGUARHER, Thierry,HENLIN, JEAN-MICHEL,STARCK, Jérôme-Benoît,GUILLOUZIC, ANNE-FRANÇOISE,HENLIN, Jean-Michel
申请号:
FRFR2014/051887
公开号:
WO2015/011399A1
申请日:
2014.07.22
申请国别(地区):
FR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula (I) wherein X, Y, A1 A2, Ra, Rb, Rc, Rd- R3- R4- T and R5 are as defined in the description. The compound of formula (I) is such that at least one of the carbon atoms constituting same is substituted by one of the following phosphate groups: -OPO(OM)(OM'), -ΟΡΟ(ΟΜ)(0'Μ1 +), -OPO(O"M1 + )(O~M2 +), -OPO(O")(O")M32 +, - OPO(OM)(O[CH2CH2O]nCH3), or -OPO(O"M1 +)(O[CH2CH2O]nCH3). The compounds exhibit an inhibiting activity in relation to anti-apoptotic proteins of the Bcl-2 family, allowing them to be used in pathologies involving an apoptosis defect, such as in the treatment of cancer, auto-immune diseases and the immune system.Composés de formule (I) : dans laquelle X, Y, A1 A2, Ra, Rb, Rc, Rd- R3- R4- T et R5 sont tels que définis dans la description. Le composé de formule (I) étant tel qu'au moins un des atomes de carbone qui le constituent est substitué par l'un des groupes phosphates suivants : -OPO(OM)(OM'), -ΟΡΟ(ΟΜ)(0'Μ1 +), -OPO(O"M1 + )(O~M2 +), -OPO(O")(O")M32 +, - OPO(OM)(O[CH2CH2O]nCH3), ou -OPO(O"M1 +)(O[CH2CH2O]nCH3). Les composés montrent une activité inhibante aux protéines anti- apoptotique de la famille Bcl-2 permettant de les utiliser dans les pathologies impliquant un défaut d'apoptose, comme par exemple dans le traitement du cancer, des maladies auto-immunes et du système immunitaire.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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