This invention is due to the reaction which leads the chemical compound general formula (i) to the chemical compound of general type II i) with the process of one or more, synthesis of the chemical compound general formula (ii)[In formula, as for R1, C1 C10 alkyl, arukeniru or aryl basis Cl, Br, I and F cn oh Or or2 and O (CO) it is R2 or the r2 oh basis, R2 is the alkyl or alkylene basis where the 1 6 has C atom, connection with the 9th atom and the 10th atom is single bond or double bond] the aromatization which leads the chemical compound of II) general type II to the chemical compound of general type III[In formula, as for R1 and R2 the restoration which leads the chemical compound of general type III to the chemical compound of general type IV it possesses the meaning of defining at on] and, with in III) case[In formula, R1 and R2 possess the meaning of defining at on] offer the synthesis method of 2 rank substitution derivative of estron and esutorajioru which are included. Furthermore this invention, offers the recipe of several new chemical compounds, and these new chemical compounds which can become the intermediate field with the above-mentioned manufacturing method. In addition as for this invention, the other estrogen characteristic intermediate field the 2 alkoxy - estron which is not included essentially, 2 alkoxy - esutorajioru, or those blends is offered.本発明は、i)一つ以上の工程により一般式(I)の化合物を一般式IIの化合物に導く反応による、一般式(II)の化合物の合成;[式中、R1は、C1-C10アルキル、アルケニルまたはアリール基;-Cl、-Br、-I、-F;-CN;-OH;または-OR2、-O(CO)R2もしくは-R2-OH基であり、R2は、1-6個のC原子を有するアルキルまたはアルキレン基であり、9番原子と10番原子との間の結合は単結合または二重結合である]ii)一般式IIの化合物を一般式IIIの化合物に導く芳香族化;[式中、R1およびR2は上で定義した意味を有する]および、iii)場合により、一般式IIIの化合物を一般式IVの化合物に導く還元;[式中、R1およびR2は上で定義した意味を有する]を含むエストロンおよびエストラジオールの2位置換誘導体の合成法を提供する。更に本発明は、上記製法で中間体となりうるいくつかの新規化合物、およびこれら新規化合物の調製法を提供する。本発明はまた、他のエストロゲン性中間体を本質的に含まない2-アルコキシ-エストロン、2-アルコキシ-エストラジオール、またはそれらの混合物を提供する。
