The present invention provides an antitumor prodrug, activator thereof, composition thereof and use thereof, the activator being shown as formula (I). The antitumor prodrug in the present invention has unexpectedly high selectivity in the treatment of tumor, and greatly reduces the harm of released cytotoxic drug on the human body.La présente invention concerne un promédicament antitumoral, son activateur, sa composition et son utilisation, lactivateur étant représenté par la formule (I). Le promédicament antitumoral de la présente invention présente une sélectivité étonnamment élevée dans le traitement des tumeurs et réduit fortement la toxicité sur le corps humain du médicament cytotoxique libéré.
