Activity-generating delivery molecules comprising the structure R3—(C═O)-Xaa-NH—R4 wherein Xaa is any D- or L-amino acid residue with a non-hydrogen, substituted or unsubstituted side chain, R3—(C═O)— and —NH—R4 are independently a long chain group, each long chain group containing one or more carbon-carbon double bonds, and salts, compositions and methods of use thereof. The activity-generating delivery compounds and compositions are useful for generating activity of an active agent in a cell, tissue, or subject.構造R3-(C=O)-Xaa-NH-R4[式中、Xaaは、水素ではない置換側鎖または非置換側鎖を持つ任意のD-またはL-アミノ酸残基であり、R3-(C=O)-および-NH-R4は、独立に、長鎖基であり、各長鎖基は、1個または複数の炭素-炭素二重結合を含有する]を含む活性産生送達分子、ならびにその塩、組成物および使用方法。該活性産生送達化合物および組成物は、細胞、組織または被験体における活性剤の活性を産生するために有用である。