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HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS FGFR4 RECEPTOR INHIBITORS
专利权人:
BLUEPRINT MEDICINES CORPORATION
发明人:
DIPIETRO, Lucian, V.
申请号:
USUS2015/011424
公开号:
WO2015/108992A1
申请日:
2015.01.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Described herein are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Formula (I) wherein: (A) denotes a single or double bond Warhead is a moiety capable of forming a covalent bond with a nucleophile Ring A is a 5-8 membered aryl, 5-12 membered heteroaryl, 3-7 member monocyclic or bicyclic heterocyclyl or 3-12 membered monocyclic or bicyclic cycloalkyl group W is C or N, X and Z are each independently CH or N Y is CH or N-R4 where R4 is H, C1-6alkyl, or 3-12 membered cycloalkyl each of R1-R3 is, independently, halo, cyano, optionally substituted C1-6alkyl, optionally substituted C1-6alkoxy, hydroxy, oxo, amino, amido, alkyl urea, optionally substituted 3-7 member heterocyclyl R7 is hydrogen or C1-6alkyl or R7 together with Ring A forms a 8-12 membered bicyclic heterocyclyl optionally substituted with 1-5 occurrences of R1 m is 0-5 n is 0-5 and p is 0-2 as inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions to inhibit the activity of FGFR-4.Linvention concerne des composés de formule I, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable, dans laquelle - indique une liaison simple ou double la charge utile est un fraction apte à former une liaison covalente avec un nucléophile le cycle A est un groupe aryle à 5-8 chaînons, hétéroaryle à 5-12 chaînons, hétérocyclyle monocyclique ou bicyclique à 3-7 chaînons, ou cycloalkyle monocyclique ou bicyclique à 3-12 chaînons W représente C ou N, X et Z représentent indépendamment CH ou N Y représente CH ou N-R4 où R4 représente H, un groupe alkyle en C1-6, ou un groupe cycloalkyle à 3-12 chaînons R1 et R3 représentent indépendamment un groupe halo, cyano, alkyle en C1-6 éventuellement substitué, alkoxy en C1-6 éventuellement substitué, hydroxy, oxo, amino, amido, alkylurée, ou heterocyclyle à 3-7 chaînons éventuellement substitué R7 représente H ou un groupe alkyl en C1-6 ou R7 ensemble avec le cycle A forment un groupe het
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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