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INHIBITEURS DE KINASE 12 DÉPENDANTE DES CYCLINES (CDK12) ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
Dana-Farber Cancer Institute; Inc.
发明人:
申请号:
EP17817467.8
公开号:
EP3544971A1
申请日:
2017.11.22
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides novel compounds of Formulae (I') and (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for treating and/or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, acute lymphoblastic leukemia, lymphoma, Burkitt's lymphoma, melanoma, multiple myeloma, breast cancer, Ewing's sarcoma, osteosarcoma, brain cancer, ovarian cancer, neuroblastoma, lung cancer, colorectal cancer), benign neoplasms, diseases associated with angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., CDK12), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par les formules (I') et (II), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des co-cristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés isotopiquement marqués, des promédicaments et des compositions de ceux-ci. La présente invention concerne, en outre, des procédés et des kits mettant en œuvre les composés ou compositions de l'invention pour traiter et/ou prévenir des maladies prolifératives (par exemple des cancers (par exemple la leucémie, la leucémie lymphoblastique aiguë, le lymphome, le lymphome de Burkitt, le mélanome, le myélome multiple, le cancer du sein, le sarcome d'Ewing, l'ostéosarcome, le cancer du cerveau, le cancer de l'ovaire, le neuroblastome, le cancer du poumon, le cancer colorectal), des néoplasmes bénins, des maladies associées à l'angiogenèse, des maladies inflammatoires, des
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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