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4,5‑二氢咪唑衍生物及其作为组蛋白脱甲基酶(KDM2B)抑制剂的用途
专利权人:
基因泰克公司;星座制药股份有限公司
发明人:
B·K·阿尔布雷希特,A·科特,V·格林,V·萧维崔,小詹姆斯·R·基弗,梁军,S·马格努森,C·G·纳斯维斯查克,F·A·罗梅罗,A·M·泰勒
申请号:
CN201680014129.5
公开号:
CN107406418A
申请日:
2016.01.08
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
本发明涉及可用作一种或多种组蛋白脱甲基酶诸如KDM2b的抑制剂的式(I)化合物,其中X为C(=O)或S(O)2;R1选自N‑连接的哌嗪基、N‑连接的哌啶和N‑连接的二氮杂二环[3.2.1]辛烷,其中R1任选取代有一个或多个基团;R2和R3各自独立选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑8环烷基,其中任意C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑8环烷基任选取代有一个或多个基团;或R2和R3与它们所连接的碳一起形成3‑、4‑、5‑或6‑元碳环,其任选取代有一个或多个基团;R4和R5各自独立选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑8环烷基,其中任意C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑8环烷基任选取代有一个或多个基团;或R4和R5与它们所连接的碳一起形成3‑、4‑、5‑或6‑元碳环,其任选取代有一个或多个基团;且R6为5‑10元杂芳基、5‑10元杂环或6‑10元芳基,所述5‑10元杂芳基、5‑10元杂环和6‑10元芳基任选取代有一个或多个基团。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用所述组合物治疗各种病症的方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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