CALDARELLI Marina,ANGIOLINI Mauro,COLOMBO Riccardo,DISINGRINI Teresa,NUVOLONI Stefano,POSTERI Helena,SALSA Matteo,SILVAGNI Marco
申请号:
CY161100403
公开号:
CY1117595T1
申请日:
2016.05.12
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要:
Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε πυραζολο-κιναζολίνες, οι οποίες χαρακτηρίζονται από ένα υπόλειμμα ορθο-υποκατεστημένης αρυλαμινο, ετεροκυκλυλαμινο- ή C3-C7 κυκλοαλκυλαμινο στην 8 θέση και ένα αρύλιο, ετεροκυκλύλιο ή C3-C7 κυκλοαλκύλιο ως υποκατάστατη ενός καρβοξαμιδίου στην 3 θέση του σκελετού του μορίου. Οι ενώσεις αυτής της εφεύρεσης διαμορφώνουν τη δραστικότητα των πρωτεϊνικών κινασών και είναι συνεπώς χρήσιμες στη θεραπεία νόσων που προκαλούνται από δραστικότητα απορρυθμισμένης πρωτεϊνικής κινάσης, συγκεκριμένα MPS1/TTK. Η παρούσα εφεύρεση παρέχει επίσης μεθόδους για την παρασκευή αυτών των ενώσεων, φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν αυτές τις ενώσεις, και μεθόδους θεραπείας νόσων με χρήση φαρμακευτικών συνθέσεων που περιέχουν αυτές τις ενώσεις.The present invention relates to a class of compounds of pi9696596959595 alpha C3-C7 A molecule with a skeleton at position 8 and lambda_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _The compounds of the present invention regulate the activity of protein kinases and are therefore useful in the treatment of diseases caused by delta P alpha__kappa_. The form of MPS1 is TTK.The invention also provides a method for preparing these compounds, a pharmaceutical composition containing these compounds, and a method for treating them. Those use pharmaceutical compositions containing these compounds.