ASHWORTH DOREEN MARY,PITT GARY ROBERT WILLIAM,HUDSON PETER,YEA CHRISTOPHER MARTYN,FRANKLIN RICHARD JEREMY
申请号：
CY071101261
公开号：
CY1108034T1
申请日:
2007.10.04
申请国别(地区):
CY
年份:
2013
代理人:
摘要：
Αυτή η εφεύρεση παρέχει νέες ενώσεις σύμφωνα με το γενικό τύπο (1) όπου το Α είναι ένα δικυκλικό ή τρικυκλικό παράγωγο αζεπίνης, το V1 και το V2 αμφότερα είναι Η, OMe ή F, ή ένα από το V1 και το V2 είναι Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, Ο-ακύλιο, N3, NH2, NHBn ή ΝΗ-ακύλιο και το άλλο είναι Η, ή το V1 και το V2 μαζί είναι =O, -O(CH2)PO- ή -S(CH2)PS-· το W1 είναι είτε Ο είτε S· το Χ1 και το Χ2 αμφότερα είναι Η, ή μαζί είναι =O ή =S· το Υ είναι OR5 ή NR6R7· τα R1, R2, R3 και R4 ανεξάρτητα επιλέγονται από Η, κατώτερο αλκύλιο, κατώτερο αλκυλόξυ, F, Cl και Br· το R5 επιλέγεται από Η και κατώτερο αλκύλιο· το R6 και το R7 ανεξάρτητα επιλέγονται από Η και κατώτερο αλκύλιο, ή μαζί είναι -(CH2)n-· το n=3, 4, 5, 6· και το p είναι 2 ή 3. Οι ενώσεις είναι αγωνιστές στον υποδοχέα βαζοπρεσσίνης V2 και είναι χρήσιμες ως αντιδιουρητικά και προθρομβωτικά. Η εφεύρεση περαιτέρω περιλαμβάνει φαρμακευτικές συνθέσεις οι οποίες ενσωματώνουν αυτούς τους αγωνιστές βαζοπρεσσίνης, οι οποίες συνθέσεις είναι ιδιαίτερα χρήσιμες στην θεραπεία του κεντρικού άποιου διαβήτη, της νυκτερινής ενούρησης και της νυκτερινής ούρησης.The present invention provides a new compound with a general formula (1) in which a is a bicyclic derivative or___ kappa_ lambda_uuuuuuuuuuuuuuuuuuu One from V1 and V2 is Br, Cl, F, OH, OMe, alpha kappa_oBN OPH, -, N3, NH2, NH-alpha kappa_lambn or with the other V1 and V2, or together = O；O-or-(CH2)PO S(CH2)PS； W1 is in both X1 and x2； both are together, or ==； Y is O or-5 or nr6r7_； in R1, R2, R3 and R4, independently selected from Al, below. Alpha lambda_lambda_, F, Cl, and br_under___________, __963 At n = 3, 4, 5,6, and P is 2 or 3. These compounds are vasopressin V2 receptor agonists and are useful as alpha______ kappa_ and pio___ kappa_ _ _ and pio___ _u kappa_u The invention also includes a pharmaceutical composition including vasopressin of these agonists, which is a particularly useful combination. They are focused on the treatment of diabetes insipidus, nocturnal epsilon,
