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DÉRIVÉS 3-(4-ÉTHYNYLPHÉNYL)HEXAHYDROPYRIMIDINE-2,4-DIONE EN TANT QUE MODULATEURS DE MGLUR4
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;HOFFMANN-LA ROCHE INC.
发明人:
BIEMANS, Barbara,GUBA, Wolfgang,JAESCHKE, Georg,PLANCHER, Jean-Marc,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,VIEIRA, Eric,O,HARA, Fionn
申请号:
EPEP2016/055487
公开号:
WO2016/146600A1
申请日:
2016.03.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula I wherein Y is C-R1; R1' is hydrogen, F or Cl; R1 is F or Cl; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is phenyl, pyridinyl or isothiazolyl, wherein the N atom in the pyridinyl group may be in different positions, optionally substituted by one or two halgen atoms; R4 is hydrogen or lower alkyl; Het is a 5-membered heteroaryl group, containg two or three heteroatoms, selected from N, O or S, optionally substituted by lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxyalkyl, heterocycloalkyl, wherein the hetero-atom is O, or lower alkyl substituted by hydroxy, or is a bicyclic heteroaromatic ring, containing two or three N-heteroatoms selected from the groups (II), (III), (IV) or (V) or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used for the treatment of Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression and diabetes type 2.La présente invention concerne des composés de formule I dans laquelle Y est C-R1; R1' est un atome d'hydrogène, F ou Cl; R1 est F ou Cl; R2 est un atome d'hydrogène ou un alkyle inférieur; R3 est un phényle, un pyridinyle ou un isothiazolyle, dans lequel l'atome N dans le groupe pyridinyle peut être dans différentes positions, éventuellement substitué par un ou deux atomes d'halogène; R4 est un atome d'hydrogène ou un alkyle inférieur; Het est un groupe hétéroaryle à 5 chaînons, contenant deux ou trois hétéroatomes, choisis parmi N, O ou S, éventuellement substitué par un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un alcoxyalkyle inférieur, un hétérocycloalkyle, dans lequel l'hétéroatome est O, ou un alkyle inférieur substitué par un hydroxy, ou est un noyau hétéroaromatique bicyclique, contenant deux ou trois N-hétéroatomes choisis dans les groupes (II), (III), (IV) ou (V); ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou u
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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