A guanidine hypoglycemic drug-polysaccharide conjugate, a preparation method therefor and a use thereof are disclosed. The conjugate is formed by connecting primary amine on guanidine drug and aldehyde group on oxidative polysaccharide through a Schiff base bond. Compared with an original guanidine hypoglycemic drug, on the one hand, the conjugate can be used as a hypoglycemic macromolecule prodrug with the enhanced pharmacologic action, less adverse reaction and higher safety on the other hand, the conjugate can be combined with therapeutic gene for treating diabetes mellitus, in particular obese diabetic, and the curative effects of the conjugate on cellular level and animal model are better than those of the original guanidine hypoglycemic drug and the therapeutic gene. These results prove that the guanidine hypoglycemic drug-polysaccharide conjugate has great potential in the aspect of drug combined gene therapy of diabetes mellitus due to the excellent biocompatibility and high gene transfer efficiency. The synthesizing and preparing method of the conjugate is simple, the process is mature and the yield is high.Linvention concerne un conjugué médicament hypoglycémique de guanidine - polysaccharide, son procédé de préparation et son utilisation. Le conjugué est formé par connexion dune amine primaire sur le médicament de guanidine et un groupe aldéhyde sur le polysaccharide oxydant par lintermédiaire dune liaison de type base de Schiff. Par comparaison avec un médicament hypoglycémique original de guanidine, le conjugué peut être utilisé en tant que promédicament à macromolécule hypoglycémique ayant laction pharmacologique améliorée, moins de réaction défavorable et une plus grande sécurité et le conjugué peut être combiné avec un gène thérapeutique pour traiter le diabète sucré, en particulier obésité diabétique, et les effets curatifs du conjugué au niveau cellulaire et du modèle animal sont meilleures que celles du médicament original hypoglycémique de guanid
