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Axlチロシン受容体キナーゼ阻害剤「R428」の精製方法
专利权人:
ベルゲンビオ アーエスアー
发明人:
パターセン,レーン ランクジャー
申请号:
JP2017526127
公开号:
JP2017534655A
申请日:
2015.11.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
1-(6,7-Dihydro-5H-benzo [6,7] cyclohepta [1,2-c] pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo [7] annulen-2-yl)-1 H-1,2,4-triazole-A method for purifying a free base is described, said method comprising: a) adding a quantity of unpurified 1-(6,7-dihydro-5H-benzo [6,7] cyclohepta [1,2-c] pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo [7] annulen-2-yl)-1 H-1,2,4-triazole-, Together with an acid, C1-5Alcohol, and water and b) adjusting the pH of the solution obtained from (a) to 1-(6,7-dihydro-5H-benzo [6,7] cyclohepta [1,2-c] pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo [7] annulen-2-yl)-1 H-1,2,4-triazole-Increase until free base precipitates from alcohol-water mixed solvent.1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル)-N3-(7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-2-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン遊離塩基を精製するための方法が記載され、前記方法は以下を含む:a)或る量の未精製1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル)-N3-(7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-2-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンを、酸と共に、C1-5アルコールおよび水の混合溶媒中に溶解させること、並びに、b)(a)から得られる溶液のpHを、1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル)-N3-(7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-2-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン遊離塩基がアルコール-水混合溶媒から沈殿するまで増加させること。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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