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一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法
专利权人:
东北师范大学
发明人:
陈莉,姚雪梅,栗迪
申请号:
CN201410029643.9
公开号:
CN103768081A
申请日:
2014.01.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
本发明提供了一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法,所述羟乙基淀粉-键合药结构式如式(I);所述羟乙基淀粉-键合药的制备方法包括:(1)将羟乙基淀粉、对硝基苯基氯甲酸苄酯、三乙胺在有机溶剂中反应,得到甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉(HES-NPC);(2)将HES-NPC与水和肼在有机溶剂中反应,得到肼键修饰的羟乙基淀粉(HES-NHNH2);(3)将HES-NHNH2,盐酸阿霉素、三乙胺在有机溶剂中反应,得到如式(I)结构的羟乙基淀粉-阿霉素键合药。本发明提供的羟乙基淀粉-阿霉素键合药具有良好的生物相容性,同时引入的腙键具有很好的pH响应性,通过腙键键合在高分子药物上的阿霉素在肿瘤组织或肿瘤细胞内的pH值条件下可以快速释放,从而增强药物效果。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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