Molecular mimics of Smac of formula II are capable of modulating apoptosis through their interaction with cellular IAPs (inhibitor of apoptosis proteins). The mimetics are based on a monomer or dimer of the N-terminal tetrapeptide of IAP-binding proteins, such as Smac/DIABLO, Hid, Grim and Reaper, which interact with a specific surface groove of IAP. Also disclosed are methods of using these peptidomimetics for therapeutic purposes. In various embodiments of the invention the Smac mimetics of the invention are combined with chemotherapeutic agents, including, but not limited to topoisomerase inhibitors, kinase inhibitors, NSAIDs, taxanes and platinum containing compounds use broader language. wherein the variables are as defined in the claims.Smac의 분자 모방체는 세포 IAP(아폽토시스 단백질의 억제제)와의 상호작용을 통해 아폽토시스를 조절할 수 있다. 당해 모방체는 IAP의 특이적 표면 그루브와 상호작용하는 Smac/DIABLO, Hid, Grim 및 리퍼(Reaper)와 같은 IAP-결합 단백질의 N-말단 테트라펩티드의 단량체 또는 이량체를 기재로 한다. 또한, 치료 목적을 위한 상기 펩티도모방체의 사용 방법이 개시된다. 본 발명의 다양한 실시양태에서, 본 발명의 Smac 모방체는 토포이소메라제 억제제, 키나제 억제제, NSAID, 탁산 및 백금 함유 화합물을 포함하나 이에 제한되지 않는 화학요법제와 배합된다.
