Methods for improved administration and dosing of DPD inhibitors in combination with 5-FU and/or 5-FU prodrugs are provided, comprising first administering to a patient in need thereof a DPD inhibitor that substantially eliminates activity of the enzyme in both nervous and non-nervous tissues within the patient and thereafter administering 5-FU or a 5-FU prodrug, wherein the level of 5-FU or 5-FU generated from a prodrug is in substantial excess of DPD inhibitor in the patient.Se proporcionan los métodos para la administración mejorada y dosificación de inhibidores de DPD en combinación con 5-FU y/o profármacos de 5-FU, que comprende primero administrar a un paciente que lo necesita un inhibidor de DPD que elimina sustancialmente la actividad de la enzima tanto en los tejidos nerviosos como no nerviosos dentro del paciente y después administrar 5-FU o un profármaco de 5-FU en donde el nivel de 5-FU o profármaco de 5-FU generado a partir de un profármaco está en exceso sustancial del inhibidor de DPD en el paciente.