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Pyrimidine or pyridine-based compounds, production methods thereof and pharmaceutical use
专利权人:
インベンティスバイオ シャンハイ リミテッド
发明人:
チアン ユエハン
申请号:
JP2017542257
公开号:
JP2017533266A
申请日:
2015.11.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention discloses pyrimidine or pyridine compounds and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, prodrugs and solvates, methods for their preparation, pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses. Since the compound has an inhibitory effect on EGFR protease variants, it can effectively inhibit the growth of many types of tumor cells and can be used in the manufacture of antitumor drugs to treat, treat or prevent various cancers. It is possible to eliminate drug resistance to first-generation EGFR inhibitors such as gefitinib and erlotinib, which are conventional products. In particular, the compound is a disease, disorder, disorder or condition mediated by certain variants of epidermal growth factor receptors (eg, activation mutants by L858R, activation mutants by Exon19 deletion, and resistance mutants by T790M) It is useful in the manufacture of a medicament for treating or preventing a disease state. [Selection figure] None本発明は、ピリミジン又はピリジン化合物、及びそれらの薬学的に許容される塩、立体異性体、プロドラッグ並びに溶媒和物、それらの製造方法、医薬組成物及び医薬用途を開示する。当該化合物は、EGFRプロテアーゼの変種に対して阻害作用が生じるため、多数種の腫瘍細胞の増殖を効果的に阻害でき、抗腫瘍薬の製造に用いられ、各種の癌の治療、併用治療又は予防に用いられ、かつ従来品であるゲフィチニブ、エルロチニブ等の第1世代EGFR阻害剤に対する薬剤耐性を解消できる。特に、当該化合物は、ある変種の上皮成長因子受容体(例えば、L858Rによる活性化変異体、Exon19欠失による活性化変異体、及びT790Mによる耐性変異体)により媒介される疾患、障害、不調又は病態を治療又は予防するための医薬品の製造において有用である。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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