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CRYSTALLINE FORM OF JAK KINASE INHIBITOR BISULFATE AND A PREPARATION METHOD THEREOF
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.; LTD.;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司
发明人:
SUN, Piaoyang,孙飘扬,WU, Guaili,武乖利,ZHANG, Quanliang,张全良,CHEN, Yongjiang,陈永江,SHEN, Lingjia,沈灵佳
申请号:
CNCN2015/091527
公开号:
WO2016/070697A1
申请日:
2015.10.09
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a crystal form of JAK kinase inhibitor bisulfate and a preparation method thereof. In particular, the present invention relates to a type II crystal of (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxy-1,2,4-thiadiazole-5-yl)-5-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-yl)amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-formamide bisulfate and a preparation method thereof. The preparation method comprises crystallizing any crystal forms or amorphous compound of formula (I) solid in a single organic solvent or a mixed organic solvent to obtain a type II crystal form of a compound of formula (I). The type II crystal form of compound of formula (I) obtained by the present invention has a good crystal stability and chemical stability, and the used crystal-solvent has a low toxicity and residue, which can be better used in clinical treatment.La présente invention concerne une forme cristalline de bisulfate inhibiteur de kinase JAK et un procédé de préparation correspondant. En particulier, la présente invention concerne un cristal de type II de bisulfate de (3aR,5s,6aS)-N-(3-méthoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-(méthyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-yl)amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-formamide et un procédé de préparation correspondant. Le procédé de préparation comprend la cristallisation de l'une quelconque des formes cristallines ou composé amorphe du solide de formule (I) dans un solvant organique unique ou un solvant organique mixte pour obtenir une forme cristalline de type II d'un composé de formule (I). La forme cristalline de type II du composé de formule (I) obtenue par la présente invention présente une bonne stabilité cristalline et stabilité chimique, et le solvant du cristal utilisé a une faible toxicité et peu de résidu, pouvant être mieux utilisée dans un traitement clinique.本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的结晶形式及其制备方法。具体地,本发明涉及(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐的II型结晶及其制备方法。所述制备方法包括将任意晶型或无定型的式(I)化合物固体在单一的有机溶剂或
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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