The present invention relates to novel processes for the preparation of enantiomerically enriched &bgr;-amino acid derivatives such as &bgr;-amino esters useful for the synthesis of enantiomerically enriched biologically active molecules such as sitagliptin. The key step involves the resolution of the racemate with mandelic acid.La présente invention a pour objet de nouveaux procédés pour la préparation de dérivés d'acide β-aminé énantiomériquement enrichis tels que les β-aminoesters utiles pour la synthèse de molécules biologiquement actives énantiomériquement enrichies telles que la sitagliptine. L'étape clé implique la résolution du racémate avec de l'acide mandélique.