We claim a simple strategy for the synthesis of a collection of C(3&prime；)-spirodihydroisobenzo-furannulated and C(3&prime；)-spirodihydroisobenzo-furannulated nucleosides featuring a [2+2+2]-cyclotrimerization as the key reaction. The cyclotrimerization reactions are facile with the unprotected nucleosides having a diyne unit. When both alkynes of the diyne are terminal, the regioselectivity is poor. However, when one of the terminal alkynes is additionally substituted, the cyclotrimerizations are highly diastereoselective. Since the key bicycloannulation is the final step, this strategy provides flexibility in terms of the alkynes and is thus amenable for the synthesis of a focussed small molecule library.我々は、主反応として、[2+2+2]-環化三量化を特徴付ける、Ｃ（３’）－スピロジヒドロイソベンゾ－フラニュレート・ヌクレオシド及びＣ（３’）－スピロジヒドロイソベンゾ－フラニュレート・ヌクレオシドのコレクションの合成に対して、シンプルなストラテジーを請求する。環化三量化反応は、ジイン単位を有する脱保護されたヌクレオシドを用いて容易になる。ジインの２つのアルキンが末端であるとき、位置選択性は劣る。しかしながら、末端のアルキンの一つがさらに置換されると、環化三量化は非常にジアステレオ選択的になる。主要な二環化は最終ステップであり、このストラテジーはアルキンに関する柔軟性を提供し、そして、焦点の小分子ライブラリーを合成可能である。【選択図】なし
