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NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRAVOPROST
专利权人:
发明人:
BISCHOF, ZOLTAN,比舒夫 佐尔坦,比舒夫 佐爾坦,BODIS, ADAM,包迪斯 亚当,包迪斯 亞當,KOMUVES-MARS, MARIA,寇慕维斯玛斯 玛丽亚,寇慕維斯瑪斯 瑪麗亞,HAVASI, GABOR,哈瓦希 盖柏,哈瓦希 蓋柏
申请号:
TW102143633
公开号:
TWI616433B
申请日:
2013.11.29
申请国别(地区):
TW
年份:
2018
代理人:
摘要:
The subject of the invention is process the preparation of travoprost of formula (I) characterized by that the free acid of formula (II) is a.) activated with 2-chloro-1,3-dimethylimidazolinium chloride (DMC) and the resulting activated carboxylic acid intermediate is reacted with isopropyl alcohol, or b.) reacted with alkyl haloformate and the resulting mixed anhydride is reacted with isopropyl alcohol, or c.) activated with a straight or branched C1-8 dialkyl dicarbonate and reacted with isopropanol in the presence of water-free magnesium salt.本發明係關於製備式(I)的曲伏前列素(travoprost)之方法,其特徵是式(II)之自由態酸是a.)用2-氯-13-二甲基氯化咪唑啉鎓(DMC)活化並將所得經活化的羧酸中間物與異丙醇反應,或b.)與鹵甲酸烷基酯反應並將所得的混合酐與異丙醇反應,或c.)用直鏈或支鏈的二碳酸C1-8二烷基酯活化,並在無水鎂鹽存在下與異丙醇反應。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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