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咪唑衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,LINDEMANN, LOTHAR,林德曼 洛撒,VIEIRA, ERIC,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克,WICHMANN, JUERGEN,威奇曼 吉尔金,威奇曼 吉爾金,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,林德曼 洛撒,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克,威奇曼 吉尔金,威奇曼 吉爾金
申请号:
TW099123206
公开号:
TWI423964B
申请日:
2010.07.14
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to imidazole derivatives of the general formulawherein R1 signifies halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2 signifies lower alkyl, lower hydroxyalkyl or lower alkoxyalkyl; R3 signifies hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl or alkoxyalkyl; Q signifies either-N= or -CH=; R4 is a group of formula IIa or IIbwherein X, Y and Z independently are -CH= or -N=, and whereby only one of X or Y can be a nitrogen atom; R5and R6independently are hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, -(CH2)m-(CO)O-lower alkyl, -(CH2)m-S(O)2-lower alkyl, -(CH2)m-C(O)-NR'R" and where m=0-3 and R'and R"are independently hydrogen or lower alkyl; as well as to pharmaceutically acceptable salts thereof.It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptor antagonists. They can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders.本發明係關於一種以下通式之咪唑衍生物及其醫藥上可接受的鹽,其中R1 表示鹵素、低碳數烷基或低碳數烷氧基;R2 表示低碳數烷基、低碳數羥烷基或低碳數烷氧基烷基;R3 表示氫、低碳數烷基、低碳數羥烷基或烷氧基烷基;Q 表示或-N=或-CH=;R4 表示式IIa或IIb之基團其中X、Y及Z係獨立地為-CH=或-N=,且因此X或Y中僅一個可係氮原子;R5與R6係獨立地為氫、低碳數烷基、低碳數羥烷基或低碳數烷氧基烷基、-(CH2)m-(CO)O-低碳數烷基、-(CH2)m-S(O)2-低碳數烷基、-(CH2)m-C(O)-NR'R"且其中m=0至3且R'及R"係獨立地為氫或低碳數烷基。現已驚訝地發現通式I化合物係代謝型榖胺酸受體拮抗劑。其等可用於治療或預防由mGluR5受體介導的疾病。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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