The present invention relates to a pharmaceutical composition containing both lyophilide acetate and lyophilide. More particularly, the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising 0.001 wt% to 25 wt% of leuprolide, %； And the leuprolide contained in the microparticles of the sustained-release preparation comprises 75% to 99.999% by weight of the pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition of the present invention is characterized in that it simultaneously satisfies both the rapid effect of the drug and the drug persistence of 4 weeks or more so that the drug can be exposed to a sufficient amount of the drug at an early stage for the purpose of expressing the drug efficacy. It is effective for prevention and treatment of malignant diseases.본원 발명은 류프로라이드 아세테이트를 포함하는 속효성과 지속성을 동시에 갖는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 활성성분 총중량에 대하여, 속방형 제제인 류프로라이드(Leuprolide)는 0.001 중량% 내지 25 중량%； 및 서방형 제제의 미립구 속에 포함되어있는 류프로라이드는 75 중량% 내지 99.999 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물에 관한 것입니다. 본원 발명의 상기 약제학적 조성물은 약효 발현을 위하여 초기에 신속하게 충분한 양의 약물에의 노출될 수 있도록 하는 약물의 속효성 및 4주 이상의 약물 지속성을 동시에 만족하는 것을 특징으로 하여, 성호르몬 의존성 양성 또는 악성 질환의 예방 및 치료에 효과적이다.
