(1-benzylpiperidin-4-yl) ethyl] -4- (pyrazin-2-yl) -piperazine-1-carboxamide as a muscarinic receptor 4 (M4) antagonist, 1-carboxamide derivatives and related compounds
A small molecule compound of formula (I), or a stereoisomer, tautomer, solvate, ester, prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided herein: Here, A, B, C, L 1, L 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, w, x, y and z are as defined herein. Also disclosed are methods for treating diseases / disorders by antagonizing muscarinic receptors, including antagonizing muscarinic receptors 4 (M4) in particular. Such diseases / disorders include, for example, cognitive deficits associated with neurological diseases / disorders such as Alzheimer ' s disease, Alzheimer ' s dementia and schizophrenia； Parkinson's disease, drug-induced parkinsonism, dysthymia, dystonia, chorea, levodopa induced dyskinesia, cerebral palsy, progressive supranuclear palsy and Huntington's disease. Preferred compounds are, for example, N- [2- (1-benzylpiperidin-4-yl) ethyl] -4- (pyrazin- For example pyridazine, pyrimidine, pyridine or phenyl.하기 화학식 (I)의 소분자 화합물 또는 그의 입체이성질체, 호변이성질체, 용매화물, 에스테르, 전구약물 또는 그의 제약상 허용되는 염이 본원에 제공되며:여기서, A, B, C, L1, L2, R1, R2, R3, R4, R5, w, x, y 및 z는 본원에 정의된 바와 같다. 특히 무스카린성 수용체 4 (M4)를 길항하는 것을 포함하여, 무스카린성 수용체를 길항함으로써 질환/장애를 치료하기 위한 방법이 또한 개시된다. 이러한 질환/장애는 예를 들어 신경계 질환/장애 예컨대 예를 들어, 알츠하이머병, 루이 소체 치매 및 정신분열증과 연관된 인지 결핍； 파킨슨병, 약물 유발 파킨슨증, 이상운동증, 이상긴장증, 무도병, 레보도파 유발 이상운동증, 뇌성 마비, 진행성 핵상 마비 및 헌팅턴병이다. 바람직한 화합물은 예를 들어 N-[2-(1-벤질피페리딘-4-일)에틸]-4-(피라진-2-일)-피페라진-1-카르복스아미드 유도체, 및 피라진이 예를 들어 피리다진, 피리미딘, 피리딘 또는 페닐로 대체된 것인 관련된 화합물이다.
