The present application provides a process for preparation of Linagliptin reacting (R)-piperidine-3-amine of Formula II or an acid addition salt thereof with 1-[(4-methyl- quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-bromoxanthine of Formula III in the presence of a suitable base in an inert organic solvent.La présente invention porte sur un procédé pour la préparation de linagliptine par la réaction de (R)-pipéridin-3-amine de formula (II) ou dun sel daddition dacide de celle-ci avec de la 1-[(4-méthylquinazolin-2-yl)méthyl]-3-méthyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-bromoxanthine de formule (III) en présence dune base appropriée dans un solvant organique inerte.