FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE UCHREZHDENIE NAUKI INSTITUT NEFTEKHIMII I KATALIZA ROSSIJSKOJ AKADEMII NAUK
发明人:
SPIVAK ANNA JULEVNA,Спивак Анна Юльевна,KHALITOVA REZEDA RAFISOVNA,Халитова Резеда Рафисовна,SHAKUROVA EHLVIRA RIFOVNA,Шакурова Эльвира Рифовна,NEDOPEKINA DARJA ALEKSANDROVNA,Недопекина Дарья Александ
申请号：
RU2012148092/04
公开号：
RU0002551647C2
申请日:
2012.11.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to betulinic acid derivatives, producing them and using for cancer. For producing derivatives of formulas,1.R1=OAc R2=H R3=Me X=Br 2. R1=H R2= OAc R3=Me X=Br 3. R1=OH R2= OAc R3=Me X=Br 4. R1=H R2= OH R3=Me X=I 5. R1=OAc R2=H R3=H X=Br 6. R1=OAc R2=H R3=Bn X=I betulin is transformed into betulonic acid, then into dihydrobetulonic acid and respective dihydrobetulonates to be acetylated the produced compounds are hydroborated and oxidised, then transformed into respective halogen derivatives that is followed by hydrogenolysis and triphenylphosphine reaction to produce the derivatives of the above formulas. Cytotoxic activity of all the derivatives exceeds anticancer activity of betulinic acid substantially.EFFECT: there are presented new effective anticancer agents.6 cl, 1 dwg, 3 tbl, 11 exИзобретение относится к производным бетулиновой кислоты, их получению и использованию против рака. Для получения производных формулбетулин трансформируют в бетулоновую кислоту, затем в дигидробетулоновую кислоту и соответствующие дигидробетулонаты с последующим ацетилированием последних, после чего гидроборируют полученные соединения с последующим окислением, затем трансформируют в соответствующие галогенопроизводные, проводят гидрогенолиз и взаимодействие с трифенилфосфином с получением производных указанных выше формул. Цитотоксическая активность всех производных существенно превысила активность бетулиновой кислоты в отношении раковых клеток. Предложены новые эффективные противоопухолевые средства. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 11 пр.
