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一种丹参酮ⅡA琥珀酸酚酯衍生物的制备方法
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 周长新,甘礼社,莫建霞,王真真
- 申请号：
- CN201110432821.9
- 公开号：
- CN102492014A
- 申请日:
- 2011.12.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种丹参酮ⅡA琥珀酸酚酯类衍生物及其制备方法，将丹参酮ⅡA溶于有机溶剂，经过氢化还原后，加入琥珀酸酐，再加入丹参酮ⅡA的碱性催化剂，反应完成后经过柱层析分离纯化，以石油醚：乙酸乙酯9:1洗脱，得到目标产物。本发明通过一步反应，中间体无需分离纯化，通过酯键将琥珀酸分子引入丹参酮ⅡA母体结构中。利用琥珀酸末端羧基和碱成盐的性质，与碱可以形成水溶性很好的有机盐，能够方便地制成注射剂等多种剂型，从而提高生物利用度，在体内快速发挥药效。该类化合物在体内可转化为丹参酮ⅡA，发挥治疗作用。该方法设计合理，工艺简便、成本低，适合工业化生产。可作为制备治疗肿瘤、心脑血管疾病等的重要前药。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
