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BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS AS SELECTIVE ELASTASE INHIBITORS
专利权人:
폴리포 리미티드
发明人:
검벌트 프랭크 오토,오브레흐트 다니엘,셀리에-케슬러 오딜
申请号:
KR1020167020451
公开号:
KR1020160102068A
申请日:
2013.12.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
Xaa 1, Xaa 2, Xaa 4 , Xaa 6, Xaa 7, Xaa 8, Xaa 9, Xaa 10, Xaa 11, Xaa 12 and Xaa 13 are of the general formula an amino acid sequence as defined in the specification and claims cyclo (-Xaa 1 a) β- hairpin peptide mimetics thereof, and chemical drug - -Xaa 2 -Thr 3 -Xaa 4 -Ser 5 - Xaa 6 -Xaa 7 -Xaa 8 -Xaa 9 -Xaa 10 -Xaa 11 -Xaa 12 -Xaa 13 Acceptable salts may be used to inhibit elastase inhibition, particularly inhibiting activity against human neutrophil elastase, to prevent infection or infection-related diseases in healthy individuals, or to slow the infection in infected patients. The compounds of the present invention can also be used in cases where cancer, an immune disease, a pulmonary disease, a cardiovascular disease, a neurodegenerative disease, an inflammation or an inflammation-related disease mediate or originate from an elastase activity. These peptide mimetics can be prepared by methods based on hybrid solid phase and liquid phase synthesis strategies.Xaa1, Xaa2, Xaa4, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12 및 Xaa13이 본 명세서와 청구항에 정의되는 아미노산인, 일반식 cyclo(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5- Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-)의 β-헤어핀 펩타이드 모방체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염은, 엘라스타제 저해 특성, 특히 인간 호중구 엘라스타제에 대해 저해 활성을 가지며, 건강한 개체에서 감염 또는 감염 관련 질환을 예방하거나, 또는 감염 환자에서 감염을 느리게 하는데 사용할 수 있다. 본 발명의 화합물은, 암, 면역 질환, 폐 질환, 심혈관 질환, 신경퇴행성 질환, 염증 또는 염증 관련 질환이 엘라스타제 활성으로부터 매개 또는 기인한 경우에, 또한 사용할 수 있다. 이들 펩타이드 모방체는 혼성 고상 및 액상 합성 전략을 기초로 한 방법으로 제조할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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