The present invention relates to the field of medicinal chemistry. Disclosed are a pleuromutilin derivative having a 2-amino phenyl mercaptan side chain, a preparation method therefor, and uses thereof. The compound has the structures represented by formula 2 and formula 3, R1, R2 and R3 being respectively and independently selected from hydrogen atoms, hydroxyl, amino, sulfydryl, hydroxymethyl, amine methyl, nitro, halogen, trihalogenated methyl, methyl, natural amino acid acylamino and the C1-6 alkoxy. The pleuromutilin derivative having a 2-amino phenyl mercaptan side chain in the present invention has good activity for inhibiting drug resistant staphylococcus aureus and mycoplasma, and is particularly suitable for serving as a novel antibacterial drug for preventing infectious diseases caused by human or animal mycoplasma or drug resistant staphylococcus aureus or multidrug resistant bacteria.La présente invention concerne le domaine de la chimie médicale. L'invention concerne un dérivé de pleuromutiline ayant une chaîne latérale de 2-amino phényl mercaptan, son procédé de préparation et ses utilisations. Le composé possède les structures représentées par la formule 2 et la formule 3, R1, R2 et R3 étant respectivement et indépendamment choisis parmi les atomes d'hydrogène, hydroxyle, amino, sulfydryle, hydroxyméthyle, amine méthyle, nitro, halogène, méthyle trihalogéné, méthyle, acide aminé naturel acylamino et l'alcoxy C1-6. Le dérivé de pleuromutiline ayant une chaîne latérale de 2-amino phényl mercaptan dans la présente invention, possède une bonne activité pour inhiber les staphylococcus aureus et mycoplasma résistants aux médicaments, et est particulièrement approprié pour servir comme un nouveau médicament antibactérien pour prévenir des maladies infectieuses provoquées par un mycoplasme humain ou animal, des staphylococcus aureus résistantes aux médicaments ou des bactéries multirésistantes.