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Selective inhibition of MALT1 protease by phenothiazine derivatives
专利权人:
ヘルムホルツ ツェントラム ミュンヘン ドイチェス フォーシュングスツェントラム フュール ゲズントハイト ウント ウンヴェルト ゲーエムベーハー
发明人:
ダニエル・クラップマン,ダニエル・ナゲル,ドロレス・シェンデル,ステファーニ・スプレンガー
申请号:
JP2014523321
公开号:
JP2014521678A
申请日:
2012.08.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound for use in treating a cancer, wherein the cancer depends on the proteolytic activity of the MALT1 protease, and wherein the compound has the general formula (I) wherein X is N or C; Y is S, O, SO 2 , SO, NH, CO, CH 2 , CH=CH, or CH 2 -CH 2 ; () z is a C 1 -C 5 linear or branched alkyl chain; A is NR 3 R 4 , or OR 5 , or HET; R 1 and R 2 in each occurrence are independently selected from -H, -CH 3 , -OH, -OCH 3 , -SCH 3 , -F, -CI, -CF 3 , -NH 2 , and-COOH; R 3 , R 4 , and R 5 are H, or C 1 -C 5 linear or branched alkyl groups, and HET is a heterocyclic ring of 5, 6, or 7 members, wherein the ring atoms can be C, O, N, or S, the ring can be saturated or aromatic, and the ring can be substituted with H or C 1 -C 5 linear or branched alkyl groups; or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, enantiomer, diastereomer, racemic mixture, crystalline form, amorphous form, unsolvated form or solvate of said compound. The compound of the invention may further be used in the treatment of MALT1-dependent immune diseases本発明は、癌の治療における使用のための化合物であって、癌がMALT1プロテアーゼのタンパク質分解活性に依存し、化合物が一般式(I)[式中、XはNまたはCであり、YはS、O、SO2、SO、NH、CO、CH2、CH=CHまたはCH2-CH2であり、()ZはC1~C5直鎖または分枝アルキル鎖であり、AはNR3R4またはOR5またはHETであり、R1およびR2は出現毎に独立して-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl、-CF3、-NH2および-COOHから選択され、R3、R4、およびR5はHまたはC1~C5直鎖もしくは分枝アルキル基であり、HETは5、6または7員複素環であり、環原子がC、O、NまたはSであってもよく、環が飽和しているかまたは芳香族であってもよく、環がHまたはC1~C5直鎖もしくは分枝アルキル基で置換されていてもよい複素環である]を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、プロドラッグ、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ混合物、結晶型、アモルファス型、非溶媒和型もしくは溶媒和物に関する。本発明の化合物はさらに、MALT1依存性免疫疾患の治療に使用することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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