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アムルビシン合成法
专利权人:
ティービーディー-バイオディスカバリー
发明人:
ツブリック・オルガ,タサ・アンドラス,ウウスタレ・アイン,リンケン・アゴ,ミャオルグ・ウノ,イリホンコ・クリスティーナ,ホルムバック・マリア,ラウニオ・ユッカ
申请号:
JP2012507845
公开号:
JP2012525372A
申请日:
2010.04.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Preparation of its similar structure and amrubicin. The invention comprises an enzyme catalyzed reaction to produce the analogues structure amrubicin and (Formula I). Be used in enzyme-catalyzed reaction of the present invention anthracycline compounds of the general formula II as a starting raw material. The alkoxy group H, OH or an R 8 and 3, R 4 R 1, R 2, R, and alkoxycarbonyl group H, an alkyl group R 5, and H or an alkyl group and R 6, or OH and R 7 When it can be an alkyl group, the compound of formula II, can include all combinations of the identified groups to the site to be displayed. In a particular embodiment, as a starting material according to formula II, I can use the daunomycinone or ε- -rhodomycinone. The present invention generates amrubicin, its analogs structure and its derivatives with a compound of formula II as part of the semi-synthetic methods combined with biosynthetic step chemical synthesis and the conventional process. The method of the present invention preferably comprises a glycosylation reaction glycosylated analogs thereof or structures aglycones amrubicin, to produce the final product is preferred.アムルビシン及びその類似構造体の製法。本発明は、アムルビシン(式I)及びその類似構造体を生成する酵素触媒反応を含む。出発原料として一般式IIのアントラサイクリン化合物を本発明の酵素触媒反応に使用することが好ましい。R1、R2、R3、R4及びR8をH、OH又はアルコキシ基とし、R5をH、アルキル基又はアルコキシカルボニル基とし、R6をH又はアルキル基とし、R7をOH又はアルキル基とすることができるとき、式IIの化合物は、表示する部位に対する前記識別基の全組合せを含むことができる。特定の実施の形態では、式IIによる出発原料として、ε-ロドマイシノン又はダウノマイシノンを使用できる。本発明は、従来の化学合成工程と生合成工程と組み合わせる半合成法の一部として式IIの化合物を使用してアムルビシン、その誘導体及びその類似構造体を生成する。本発明の方法は、アムルビシンのアグリコン又はその類似構造体をグリコシル化して、最終生産物を生成するグリコシル化反応を含むことが好ましい。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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