The present invention relates to compound that bind Histone H3-lysine79 (H3K79) methyl transferase (DOTIL). The disclosed compounds are useful as for assessing the activity of DOTIL and for identifying inhibitors of DOTIL. Described herein are probes useful for both assessing the activity of DOTIL and identifying inhibitors of DOTIL. These probes can be used in various assays, including Amplified Luminescent Proximity Homogeneous Assays ("ALPHA" assays), Differential Scanning Fluorimetry (DFS) Assay, and Fluorescence Polarization (FP) assays used for high-throughput screening (HTS) for small molecule drug discovery. The compounds can also be used as a pull down agent for target identification.La présente invention concerne un composé qui se lie à lhistone H3-lysine79 (H3K79) méthyle-transférase (DOT1L). Les composés sont utiles pour évaluer lactivité de DOT1L et pour identifier les inhibiteurs de DOT1L. Linvention concerne des sondes utiles pour évaluer lactivité de DOT1L et identifier des inhibiteurs de DOT1L. Ces sondes peuvent être utilisées dans de nombreux dosages, notamment des dosages homogènes de la luminescence de proximité amplifiée (dosages "ALPHA"), des dosages de fluorimétrie différentielle à balayage (DFS) et des dosages à polarisation de fluorescence (FP) utilisés pour le criblage à haut rendement (HTS) pour la découverte de médicaments à petites molécules. Les composés peuvent également être utilisés comme agent de conversion pour lidentification de cibles.
